Analoghi Nucleosidici e Nucleotidici (nRTI)

Gli Inibitori Nucleosidici della Transcriptasi Inversa  (nRTI)

   I farmaci appartenenti a questa classe sono stati i primi ad essere utilizzati nella terapia dell'infezione da HIV; il capostipite di questi infatti, la Zidovudina (AZT), è stata utilizzata fin dal 1987. I risultati che si ottenevano erano però solo transitori, e questo era dovuto al fatto che il suo impiego in monoterapia provocava rapidamente l'insorgenza di resistenze.

Meccanismo d'azione:

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Meccanismo d'azione degli Inibitori Nucleosidici della Transcriptasi inversa (nRTI).

Questi farmaci sono in grado di inibire il processo di replicazione del virus mediante il blocco della trascrizione dell'RNA virale in DNA provirale (vedi Il Virus - Il ciclo replicativo); agiscono sostituendosi alle basi azotate durante la trascrizione, in modo che il DNA provirale neoformato sia incompleto e quindi incapace di originare nuove particelle virali. 

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Meccanismo d'azione degli Inibitori Nucleosidici della Transcriptasi inversa (nRTI).
Esempio di interruzione della costruzione di una nuova catena di DNA provocata dall'AZT, un analogo nucleosidico della Timidina.

Gli Inibitori Nucleotidici della Transcriptasi Inversa

   Questi farmaci agiscono nello stesso modo degli analoghi nucleosidici ma, a differenza di questi, richiedono una più semplice metabolizzazione intracellulare per poter agire (la forma attiva è quella di difosfato).

   Dall'inizio del 2003 è disponibile in Italia il primo di questa classe di farmaci, il Tenofovir.


Le Pagine di questo Sito sono state realizzate dal Dott. Giuseppe Paraninfo - Ultimo aggiornamento: ottobre 2005